La acetazolamida, Mecanismo de acción, Utiliza, Efectos secundarios, Contraindicaciones, Química, Enlaces externos

La acetazolamida, vendido bajo el nombre de Diamox comercio, es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que se utiliza para tratar el glaucoma, ataques epilépticos, hipertensión intracraneal idiopática, el mal de altura, cistinuria, parálisis periódica, apnea central del sueño y la ectasia dural. La acetazolamida está disponible como un medicamento genérico y es también un diurético. Diamox está ahora disponible como Diamox Secuelas como el producto original ha sido descontinuado para su uso en los Estados Unidos.

Mecanismo de acción

La acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica. Médicamente que puede ser utilizado para tratar condiciones de moderadas a metabólica severa o alcalosis respiratoria. Esto se hace al interferir con la reabsorción de bicarbonato en los riñones, con ello volver a la acidificación de la sangre.

La anhidrasa carbónica cataliza la primera parte de la siguiente reacción reversible en el cual el dióxido de carbono y agua se convierten en ácido carbónico y viceversa:

CO2 H2O H2CO3 H HCO3-

En los túbulos del riñón, los iones de hidrógeno secretados localmente normalmente se combinan con bicarbonato filtrada para formar ácido carbónico. El ácido carbónico a su vez está normalmente actúa sobre la anhidrasa carbónica, lo que lleva a la formación de CO2. Como CO2 abandona rápidamente los túbulos por difusión a través de las membranas celulares, la reacción anterior se ejecuta normalmente cambiado de forma significativa, a la izquierda, y más bicarbonato puede ser reabsorbido de forma continua desde la preurine. Sin embargo, en presencia de acetazolamida, anhidrasa carbónica se inhibe y los niveles de acumulación de ácido carbónico. La inhibición de la anhidrasa carbónica a su vez conduce a una ralentización de la reacción inversa y una disminución en la capacidad del cuerpo para reabsorber bicarbonato sérico, da como resultado atrofia bicarbonato urinario. Esto conduce a una disminución de la capacidad para el intercambio de Na por H en presencia de acetazolamida que resulta en una diuresis leve. Por el contrario, el H que también está presente en el lumen se reabsorbe a través de una vía alternativa a lo largo con Cl-; que luego pasa al torrente sanguíneo, lo que lleva a la acidosis metabólica hiperclorémica. Este efecto también se puede utilizar para la corrección terapéutica de la alcalosis visto en altitud enfermedad u otras formas de alcalosis respiratoria.

Utiliza

Acetazolamida se usa a menudo en el tratamiento de diversas enfermedades.

Glaucoma

La acetazolamida se ha usado para el tratamiento de los enfermos de glaucoma. Cuando se utiliza para tratar el glaucoma, la acetazolamida inhibe la producción de HCO3-. En la salud, es la producción de HCO3-que extrae de Na en el ojo, el agua sigue por ósmosis para formar el humor acuoso. En el tratamiento del glaucoma, el objetivo es a menudo para reducir la presión intraocular y acetazolamida hace esto mediante la reducción de la producción de humor acuoso.

Neurológico

En la epilepsia, su uso principal es en las crisis de ausencia y convulsiones mioclónicas. Puede ser utilizado en ambos tipos ataxia episódica 1 y 2.

En la epilepsia catamenial, un aumento de la frecuencia de las crisis en torno a la menstruación, la acetazolamida puede ser un complemento a un régimen de medicamentos anticonvulsivos para ayudar a disminuir la frecuencia de crisis en torno a la menstruación.

La acetazolamida también se usa para disminuir la producción de líquido cefalorraquídeo en la hipertensión intracraneal idiopática, así como hidrocefalia para retrasar la intervención quirúrgica y ha demostrado eficacia en algunas formas de parálisis periódica.

Se administra en medicina nuclear antes de los estudios del cerebro con 99m-tecnecio HMPAO marcado para aumentar la especificidad del estudio de la muerte cerebral.

El síndrome de Marfan

Se ha demostrado en ensayos de medicamentos para aliviar los síntomas asociados con la ectasia dural en los individuos con el síndrome de Marfan.

Central de la apnea del sueño

Usos fuera de etiqueta incluyen acetazolamida como medicamento conjuntamente para ayudar a únicamente los pacientes con apnea central del sueño reduciendo el pH sanguíneo y estimular la respiración.

Mal agudo de montaña

Para reducir la incidencia de la enfermedad aguda de montaña acetazolamida se toma a veces como profilaxis, en cualquier lugar entre 125 mg a 1000 mg por día, a partir de un par de días antes de ir a mayores altitudes. Este uso se recomienda para aquellos ascendente desde el nivel del mar hasta 3.000 metros en un día, o para aquellos ascendente a más de 600 metros por día, una vez por encima de una altitud de 2.500 metros. Además, se recomienda el uso profiláctico para las personas con un historial significativo de mal agudo de montaña.

La acetazolamida fuerza a los riñones a excretar bicarbonato, la base conjugada del ácido carbónico. Al aumentar la cantidad de bicarbonato excretado en la orina, la sangre se vuelve más ácida. A medida que el cuerpo equivale acidez de la sangre a su concentración de CO2, acidificantes artificialmente los tontos sangre el cuerpo haciéndole creer que tiene un exceso de CO2, y se excreta este exceso de CO2 imaginarias por una respiración más profunda y más rápido, que a su vez aumenta la cantidad de oxígeno en la sangre. A grandes alturas, alpinistas hiperventilar en respuesta a los niveles de oxígeno más bajos. Los resultados hiperventilación reducida en dióxido de carbono y una alcalosis respiratoria. La respuesta fisiológica normal a una alcalosis respiratoria es para los riñones para aumentar la excreción de bicarbonato para compensar la pérdida de dióxido de carbono. Esta respuesta renal tarda unos pocos días, sin embargo acetazolamida en un sentido acelera este proceso por el que conduce a una pérdida más rápida de bicarbonato renal.

La acetazolamida no es una cura inmediata para la enfermedad aguda de la montaña, sino que acelera parte del proceso de aclimatación, que a su vez ayuda a aliviar los síntomas. Esto puede tardar hasta un día o dos, y requiere de espera sin más rápido ascenso. A menudo es aconsejable descender si se experimenta incluso mal de montaña agudo leve. Si se encuentra la enfermedad grave, descenso a una elevación más baja se considera que es obligatoria a menos que otras circunstancias presentan un peligro mayor.

Insuficiencia cardíaca congestiva

Para la diuresis en la insuficiencia cardíaca congestiva, la dosis inicial es por lo general 250 a 375 mg una vez al día por la mañana. Si, después de una respuesta inicial, el paciente no siga perdiendo líquido del edema, no aumente la dosis, pero permitir la recuperación del riñón por saltarse la medicación por un día.

Rendimientos acetazolamida mejores resultados diuréticas cuando se administra en días alternos, o para dos días alternos con un día de descanso.

Los fallos en la terapia puede ser debido a la sobredosis o dosis demasiado frecuente. El uso de acetazolamida no elimina la necesidad de otros tratamientos, como la digital, reposo en cama, y la restricción de sal.

Edema inducido por fármacos

La dosis recomendada es de 250 a 375 mg de acetazolamida vez al día durante uno o dos días, alternando con un día de descanso.

Nota: Las recomendaciones de dosificación para el glaucoma y la epilepsia difieren considerablemente de las de la insuficiencia cardíaca congestiva, ya que las dos primeras condiciones no dependen de la inhibición de la anhidrasa carbónica en el riñón que requiere la dosis intermitente si ha de recuperarse del efecto inhibidor del agente terapéutico.

Los medicamentos parenterales deben ser inspeccionados visualmente para detectar partículas y decoloración antes de su administración, siempre permiso solución y el envase.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes del uso de este medicamento incluyen entumecimiento y hormigueo en los dedos de manos y pies, y alteraciones del gusto, sobre todo para las bebidas carbonatadas. También posibles alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, poliuria y casos ocasionales de somnolencia y confusión. Algunos también pueden experimentar visión borrosa, pero esto generalmente desaparece poco después de suspender el medicamento. La acetazolamida también aumenta el riesgo de desarrollar oxalato de calcio y fosfato de calcio cálculos renales. Todo el mundo va a experimentar micción más frecuente como resultado del uso de acetazolamida. Uno debe beber más líquidos de lo habitual para evitar la deshidratación y dolores de cabeza. La acetazolamida prolonga los efectos de las anfetaminas y drogas relacionadas. La acetazolamida también provoca acidosis metabólica.

Contraindicaciones

La acetazolamida no debe ser tomado por personas si:

  • Tienen anemia de células falciformes
  • Ellos son alérgicas a las sulfas
  • Son alérgicos a cualquier inhibidor de la anhidrasa carbónica
  • Ellos tienen enfermedad hepática o renal
  • Tienen insuficiencia de la glándula adrenal
  • Ellos están embarazadas o que sean madres lactantes

Química

Roblin, Richard O.; Clapp, James W.. Revista de la Sociedad Americana de Química 72: 4890. doi: 10.1021/ja01167a011.

Enlaces externos

  • La acetazolamida une a las proteínas en el AP