Sulfametoxazol, Mecanismo de acción, Efectos secundarios, Notas

Sulfametoxazol es un antibiótico bacteriostático sulfonamida.

Se utiliza más a menudo como parte de una combinación sinérgica con trimetoprim en una proporción de 5:01 en el cotrimoxazol, también conocido bajo los nombres comerciales tales como Bactrim, Septrin o Septra, en Europa del Este se comercializa como Biseptol. Su actividad principal es contra las formas susceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales. Es comúnmente usado para tratar infecciones del tracto urinario. Además, se puede utilizar como una alternativa a los antibióticos basados en amoxicilina para el tratamiento de la sinusitis. También se puede utilizar para tratar la toxoplasmosis y es el fármaco de elección para la neumonía por Pneumocystis, que afecta principalmente a los pacientes con VIH.

Otros nombres incluyen: sulfamethylisoxazol, sulfisomezole, MS 53, RO 4 2130, y sulfamethazole.

Mecanismo de acción

Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas competitivos de ácido para-aminobenzoico. Inhiben la utilización bacteriana normal del PABA para la síntesis de ácido fólico, un metabolito importante en la síntesis de ADN. Los efectos observados son generalmente bacteriostático en la naturaleza. El ácido fólico no se sintetiza en los seres humanos, sino que es un requisito dietético. Esto permite la toxicidad selectiva a las células bacterianas más de las células humanas. La resistencia bacteriana a sulfametoxazol es causada por mutaciones en las enzimas involucradas en la síntesis de ácido fólico que impiden que el fármaco se una a ella.

Un disco de TMP-SMZ es una combinación de trimetoprim y sulfametoxazol que actúa de forma sinérgica para la acción bactericida. Un cultivo bacteriano impregnado con un trimetoprim y sulfametoxazol disco se puede usar para ayudar a identificar un organismo como Gardnerella vaginalis; que es sensible a la disco TMP-SMZ.

Efectos secundarios

El efecto secundario más común de sulfametoxazol/trimetoprim es el malestar gastrointestinal. Las alergias a los medicamentos a base de sulfa suelen causar erupciones en la piel, urticaria, o dificultad para respirar o tragar, y orden de suspensión inmediata de la medicación y el contacto con su médico inmediatamente. Sulfametoxazol/trimetoprim también se sabe que aumenta las concentraciones en sangre de la droga warfarina y puede causar un aumento inesperado en el tiempo de coagulación y sangrado no controlado. La neutropenia y trombocitopenia también son efectos adversos raros que se deben supervisar si un paciente se coloca en la terapia a largo plazo. Sulfametoxazol es también una sustancia que induce el síndrome de Stevens-Johnson.

Sulfametoxazol también puede causar náuseas, dolor estomacal, o dolor abdominal. Los dolores de cabeza suelen ocurrir al tomar sulfametoxazol. El dolor muscular a veces se produce al tomar este medicamento. Si los síntomas persisten, hay que ponerse en contacto con su/su médico. Si la dificultad para respirar o hinchazón de la cara, la boca o la lengua se produce, se debe suspender el medicamento y busque atención médica de emergencia. Estos son a menudo los síntomas de una reacción alérgica grave.

Sulfametoxazol/trimetoprim puede conducir a una anemia megaloblástica en algunos pacientes, ya que es un antagonista del folato.

Notas

 

  • ^ Ma, M.; Cheng, Y.; Xu, Z.; Xu, P., P., H.; Fang, Y.; Xu, T.; Wen, L. . "Evaluación de los dendrímeros de poliamidoamina como vehículos de fármacos de las drogas anti-bacterianas usando sulfametoxazol como modelo de drogas". Revista Europea de química médica 42: 93-8 - doi: 10.1016/j.ejmech.2006.07.015. PMID 17095123.
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  • ^ Garg, SK, Ghosh, SS; Mathur, VS. "Estudio farmacocinético comparativo de cuatro sulfonamidas diferentes, en combinación con trimetoprim en voluntarios humanos". Revista internacional de farmacología clínica, la terapia y la toxicología 24: 23-5 - PMID 3485584.
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